薬物とターゲティング技術に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。…
薬学理論問題（薬剤） 第183問
薬物とターゲティング技術に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。
- (1)レボドパは、主にP︲糖タンパク質により選択的に脳内に取り込まれる。
- (2)サラゾスルファピリジンは、腸内細菌により5︲アミノサリチル酸に変換される。
- (3)フルシトシンは、腫瘍細胞内の酵素により5︲フルオロウラシルに変換される。
- (4)アルプロスタジルは、乳酸・グリコール酸共重合体マイクロスフェアを担体として病変部位にターゲティングされる。
- (5)ガラクトシル人血清アルブミンジエチレントリアミン五酢酸テクネチウムは、肝細胞膜上のアシアロ糖タンパク質受容体に強く結合する。
正答 (2)(5)
正答は (2)と(5)。サラゾスルファピリジンは腸内細菌で5-アミノサリチル酸になり、99mTc-GSA は肝細胞のアシアロ糖タンパク質受容体に結合します。
サラゾスルファピリジンは、大腸の腸内細菌のアゾ還元酵素で分解され、有効成分の5-アミノサリチル酸を大腸に届けるプロドラッグです。ガラクトシル人血清アルブミンジエチレントリアミン五酢酸テクネチウム（99mTc）は、肝機能を調べるシンチグラフィに使います。
【ほかの選択肢】
(1) レボドパは、アミノ酸のトランスポーター（LAT1）で脳内に取り込まれる。P-糖タンパク質は排出のトランスポーター 誤り
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(3) フルシトシンは、真菌のシトシンデアミナーゼで5-フルオロウラシルに変わる抗真菌薬。腫瘍細胞ではない 誤り
(4) アルプロスタジルは、リポ化製剤（脂肪乳剤）として病変部位にターゲティングされる。乳酸・グリコール酸共重合体のマイクロスフェアはリュープロレリンなどの徐放性製剤 誤り
出典：第107回 薬剤師国家試験 問183（厚生労働省 公表）出典元ページ
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