完全アゴニストの濃度︲反応曲線（曲線Ａ）に関連する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。…
薬学理論問題（薬理） 第151問
完全アゴニストの濃度︲反応曲線（曲線Ａ）に関連する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。ただし、各薬物は同一の受容体にのみ作用し、また、余剰受容体は存在しないものとする。
- (1)部分アゴニストは、完全アゴニストによる最大反応には影響せず、曲線Ａを低濃度側に平行移動させる。
- (2)競合的アンタゴニストは、受容体に可逆的に結合し、曲線Ａを高濃度側に平行移動させる。
- (3)非競合的アンタゴニストは、完全アゴニストによる最大反応には影響せず、曲線Ａを高濃度側に平行移動させる。
- (4)逆アゴニストは、曲線Ａを低濃度側に平行移動させる。
- (5)完全アゴニストに化学修飾を加え、内活性は変えずに受容体に対する親和性だけを上げると、その濃度︲反応曲線は、曲線Ａより低濃度側に位置する。
正答 (2)(5)
正答は (2)と(5)。競合的アンタゴニストは最大反応を変えずに曲線を高濃度側へ平行移動させ、親和性だけ上げたアゴニストの曲線は低濃度側にきます。
競合的アンタゴニストはアゴニストと同じ部位に可逆的に結合するので、アゴニストを増やせば押しのけられ、最大反応は保たれたまま曲線が右へ移ります。内活性が同じなら最大反応は同じで、親和性が高いほど少ない濃度で同じ反応が出るため、曲線は左へ移ります。
【ほかの選択肢】
(1) 部分アゴニストは、完全アゴニストと受容体を取り合い、完全アゴニストの反応を弱める方向に働く。低濃度側への移動ではない 誤り
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(3) 非競合的アンタゴニスト（余剰受容体なし）は、最大反応を下げる 誤り
(4) 逆アゴニストも同じ受容体を取り合うので、完全アゴニストの曲線は高濃度側へ移る。低濃度側ではない 誤り
出典：第108回 薬剤師国家試験 問151（厚生労働省 公表）出典元ページ
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