65 歳女性。5 年前より高血圧症を指摘されていたが、自覚症状がなく放置していた。数日前より頻回に動悸と気分不良を自覚す…
薬学理論問題（薬理） 第160問
65 歳女性。5 年前より高血圧症を指摘されていたが、自覚症状がなく放置していた。数日前より頻回に動悸と気分不良を自覚するようになり、循環器内科を受診した。血圧124/86 mmHg、心拍96 拍/分（不整）であった。心電図などの諸検査の結果、心房細動と診断され、抗凝固薬が投与されることになった。抗凝固薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
- (1)ナファモスタットは、アンチトロンビンと複合体を形成して、第Ⅹa 因子を阻害する。
- (2)ダナパロイドは、アンチトロンビン非依存的に第Ⅹa 因子を直接阻害する。
- (3)リバーロキサバンは、トロンビンに結合してプロテインC を活性化することで、トロンビンを直接阻害する。
- (4)ワルファリンは、ビタミンK エポキシド還元酵素を阻害することで、ビタミンK 依存性凝固因子の生成を阻害する。
- (5)ダビガトランエテキシラートは、体内で活性代謝物となり、トロンビンを直接阻害する。
正答 (4)(5)
正答は (4)と(5)。ワルファリンはビタミン K エポキシド還元酵素を阻害し、ダビガトランエテキシラートは活性体のダビガトランとなってトロンビンを直接阻害します。
ワルファリンは、還元型ビタミン K の再生を妨げ、第Ⅱ・Ⅶ・Ⅸ・Ⅹ因子の活性化（γ-カルボキシ化）を止めます。ダビガトランエテキシラートはプロドラッグで、吸収後にエステラーゼで活性体に変わります。
【ほかの選択肢】
(1) ナファモスタットは、アンチトロンビンを介さずにトロンビンや第Ⅹa 因子などのセリンプロテアーゼを直接阻害する合成プロテアーゼ阻害薬 誤り
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(2) ダナパロイドは、アンチトロンビンを介して第Ⅹa 因子を阻害する。非依存的ではない 誤り
(3) リバーロキサバンは、第Ⅹa 因子を直接阻害する。トロンビンに結合してプロテイン C を活性化するのはトロンボモジュリン 誤り
出典：第108回 薬剤師国家試験 問160（厚生労働省 公表）出典元ページ
最終更新日
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