34 歳女性。身長165 cm、体重40 kg。統合失調症の診断を受け、外来にてリスペリドン経口製剤で治療を受けていた。…
薬学実践問題(薬剤) 第283問
34 歳女性。身長165 cm、体重40 kg。統合失調症の診断を受け、外来にてリスペリドン経口製剤で治療を受けていた。内服継続にて症状は安定してきたため、医師が患者にリスペリドンの持効性注射剤について説明したところ、患者はその使用を希望した。そこで、リスペリドンの投与並びに持効性注射剤へ剤形変更する際の注意点について、担当医から医薬品情報管理室に確認があった。(検査値)AST 36 IU/L、ALT 18 IU/L、BUN 5.8 mg/dL、血清クレアチニン0.92 mg/dL白血球4,200/μL、赤血球340 × 10⁴/μL、Hb 10.5 g/dL血小板32.5 × 10⁴/μL(処方)リスペリドン持効性懸濁注射液25 mg1 回25 mg 2 週間間隔で、臀部に筋肉注射する添加剤バイアル中 dl︲ラクチドグリコリド共重合体専用懸濁用液 カルメロースナトリウム、塩化ナトリウムリン酸水素二ナトリウム二水和物、ポリソルベート無水クエン酸、水酸化ナトリウム剤形変更後の製剤に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。
- (1)生分解性高分子に薬物を封入して、長期間の薬物放出を行うことができる。
- (2)脂質二重膜により薬物を保護することで、長期間安定に保存できる。
- (3)薬物結晶の表面を生分解性高分子でコーティングしている。
- (4)分子内に親水性部と疎水性部をもつ高分子が、自己会合して薬物を保持している。
- (5)水溶性高分子を結合させた脂質を用いて、静脈内での滞留性が改善されている。
正答 (1)
正答は (1)。dl-ラクチドグリコリド共重合体(PLGA)は生分解性の高分子で、薬を封じ込めたマイクロスフェアから長期間にわたって放出します。
リスペリドンの持効性懸濁注射液は、薬物を PLGA のマイクロスフェアに封入した製剤です。筋肉内で PLGA が加水分解されるにつれて薬が少しずつ放出され、2週間に1回の投与で効果が続きます。
【ほかの選択肢】
(2) 脂質二重膜で薬を包むのはリポソーム製剤 誤り
(3) 薬の結晶の表面を高分子で被覆した製剤ではない。薬は高分子の微粒子の中に分散している 誤り
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(4) 親水性部と疎水性部を持つ高分子の自己会合は高分子ミセル 誤り
(5) 水溶性高分子(PEG)を結合させた脂質で血中滞留性を高めるのは PEG 修飾リポソーム 誤り
出典:第108回 薬剤師国家試験 問283(厚生労働省 公表)出典元ページ
最終更新日
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