35 歳男性。献血時の検査でヒト免疫不全ウイルス（HIV）抗体陽性となり、HIV 感染症と診断された。…
薬学理論問題（薬理） 第168問
35 歳男性。献血時の検査でヒト免疫不全ウイルス（HIV）抗体陽性となり、HIV 感染症と診断された。HIV 感染症治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
- (1)エムトリシタビンは、HIV 感染細胞内でリン酸化されて活性体となり、HIVのRNA 依存性DNA ポリメラーゼを阻害する。
- (2)マラビロクは、RNA 依存性DNA ポリメラーゼの活性中心近傍に結合して、酵素活性を阻害する。
- (3)ラルテグラビルは、HIV インテグラーゼを阻害して、ウイルスDNA の宿主DNA への組込みを抑制する。
- (4)アバカビルは、HIV プロテアーゼを阻害して、ウイルスタンパク質の産生を抑制する。
- (5)エファビレンツは、宿主の細胞膜上のC︲C ケモカイン受容体5 （CCR5）に結合して、HIV の細胞内への侵入を抑制する。
正答 (1)(3)
正答は (1)と(3)。エムトリシタビンは細胞内でリン酸化されて逆転写酵素を阻害し、ラルテグラビルはインテグラーゼを阻害してウイルス DNA の組込みを止めます。
エムトリシタビンは核酸系の逆転写酵素阻害薬で、三リン酸体が RNA 依存性 DNA ポリメラーゼ（逆転写酵素）を阻害し、DNA 鎖の伸長も止めます。ラルテグラビルはインテグラーゼ阻害薬で、ウイルス DNA が宿主の DNA に入り込むのを防ぎます。
【ほかの選択肢】
(2) マラビロクは CCR5 に結合して HIV の侵入を阻害する。活性中心の近くに結合して逆転写酵素を阻害するのは、エファビレンツなどの非核酸系の薬 誤り
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(4) アバカビルは核酸系の逆転写酵素阻害薬。プロテアーゼ阻害薬はダルナビルなど 誤り
(5) エファビレンツは非核酸系の逆転写酵素阻害薬。CCR5 に結合するのはマラビロク 誤り
出典：第109回 薬剤師国家試験 問168（厚生労働省 公表）出典元ページ
最終更新日
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