抗悪性腫瘍薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。…
薬学理論問題（薬理） 第169問
抗悪性腫瘍薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
- (1)シタラビンは、標的細胞で三リン酸化体となり、DNA ポリメラーゼを阻害して、DNA 合成を低下させる。
- (2)テガフールは、活性代謝産物が活性酸素を発生させて、DNA を酸化的に傷害する。
- (3)フルダラビンは、トポイソメラーゼⅠを阻害して、がん細胞のG2 期への移行を抑制する。
- (4)ドキソルビシンは、DNA ポリメラーゼ及びRNA ポリメラーゼを阻害して、DNA 及びRNA の合成を低下させる。
- (5)アファチニブは、血管内皮細胞増殖因子受容体（VEGFR）チロシンキナーゼを阻害して、血管新生を抑制する。
正答 (1)(4)
正答は (1)と(4)。シタラビンは三リン酸体が DNA ポリメラーゼを阻害し、ドキソルビシンは DNA に入り込んで DNA・RNA の合成を妨げます。
シタラビンはシトシンアラビノシドで、細胞内で三リン酸体になり、DNA ポリメラーゼを阻害して DNA の合成を止めます。ドキソルビシンはアントラサイクリン系の薬で、DNA の塩基の間に入り込み（インターカレーション）、DNA ポリメラーゼと RNA ポリメラーゼの働きを妨げます。トポイソメラーゼⅡも阻害します。
【ほかの選択肢】
(2) テガフールは体内でフルオロウラシルになり、チミジル酸合成酵素を阻害して DNA の合成を抑える。活性酸素で DNA を傷めるのではない 誤り
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(3) フルダラビンはプリン代謝拮抗薬で、DNA ポリメラーゼなどを阻害する。トポイソメラーゼⅠの阻害薬はイリノテカンなど 誤り
(5) アファチニブは EGFR（ErbB ファミリー）のチロシンキナーゼを不可逆的に阻害する。VEGFR の阻害ではない 誤り
出典：第109回 薬剤師国家試験 問169（厚生労働省 公表）出典元ページ
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