薬剤師

抗悪性腫瘍薬であるイリノテカンはプロドラッグである。この薬物の製剤と代謝に関する以下の問に答えよ。…

薬学理論問題（薬剤）　第177問

抗悪性腫瘍薬であるイリノテカンはプロドラッグである。この薬物の製剤と代謝に関する以下の問に答えよ。イリノテカン塩酸塩水和物を有効成分とするオニバイド点滴静注に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。なお、本製剤は以下の添加物を含む。添加物1,2︲ジステアロイル︲sn︲グリセロ︲3︲ホスホコリン、コレステロール、N︲（カルボニル︲メトキシポリエチレングリコール︲2000）︲1,2︲ジステアロイル︲sn︲グリセロ︲3︲ホスホエタノールアミンナトリウム塩、4︲（2︲ヒドロキシエチル）︲1︲ピペラジンエタンスルホン酸

正答 (2)(4)
正答は (2)と(4)。オニバイドはポリエチレングリコールで表面を覆ったリポソーム製剤で、細網内皮系の取り込みを避けて血中に長くとどまります。 添加物のリン脂質（ジステアロイルホスファチジルコリン）とコレステロールで脂質二重膜をつくり、PEG を結合したリン脂質で表面を覆っています。PEG の層が血中のタンパク質の吸着とマクロファージ（細網内皮系）による取り込みを防ぎ、血中に長く残ります。 【ほかの選択肢】 (1) PEG の誘導体で溶かした製剤ではなく、イリノテカンをリポソームの中に封入した製剤　誤り
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(3) 腫瘍の血管の漏れやすさを利用する受動的ターゲティング（EPR 効果）で集まる。抗体などで狙う能動的ターゲティングではない　誤り (5) リポソームの大きさは100 nm 前後（約0.1 μm）。150 μm ではない　誤り

出典：第109回 薬剤師国家試験 問177（厚生労働省 公表）出典元ページ

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