抗てんかん薬に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。…
薬学理論問題（薬理） 第154問
抗てんかん薬に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。
- (1)ラコサミドは、電位依存性Na⁺ チャネルの緩徐な不活性化を促進して、神経細胞の過剰興奮を抑制する。
- (2)スルチアムは、電位依存性T 型Ca²⁺ チャネルを遮断して、欠神発作に特徴的な棘徐波複合の発生を抑制する。
- (3)スチリペントールは、シナプス小胞タンパク質2A（SV2A）に結合して、神経伝達物質の遊離を抑制する。
- (4)ビガバトリンは、γ︲アミノ酪酸（GABA）トランスアミナーゼを不可逆的に阻害して、脳内GABA 濃度を上昇させる。
- (5)ルフィナミドは、グルタミン酸AMPA 受容体を非競合的に遮断して、神経細胞における活動電位の発生を抑制する。
正答 (1)(4)
正答は (1)と(4)。ラコサミドは Na⁺ チャネルの緩徐な不活性化を促し、ビガバトリンは GABA トランスアミナーゼを不可逆的に阻害して脳内の GABA を増やします。
ラコサミドは、従来の Na⁺ チャネル遮断薬（カルバマゼピンなど）が作用する速い不活性化ではなく、ゆっくりした不活性化を強めるのが特徴です。ビガバトリンは GABA の分解酵素を不可逆的に阻害し、点頭てんかん（ウエスト症候群）に使います。
【ほかの選択肢】
(2) スルチアムは炭酸脱水酵素阻害薬。T 型 Ca²⁺ チャネルを遮断して欠神発作に使うのはエトスクシミド 誤り
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(3) スチリペントールは GABAA 受容体の働きを強める（ドラベ症候群に使う）。SV2A に結合するのはレベチラセタム 誤り
(5) ルフィナミドは Na⁺ チャネルの不活性化の状態を延ばす薬。AMPA 受容体を非競合的に遮断するのはペランパネル 誤り
【ポイント】
ビガバトリンには視野狭窄の副作用があり、定期的な眼科の検査が必要です。
出典：第110回 薬剤師国家試験 問154（厚生労働省 公表）出典元ページ
最終更新日
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