脂質異常症治療薬に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。…
薬学理論問題(薬理) 第164問
脂質異常症治療薬に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。
- (1)アトルバスタチンは、3︲ヒドロキシ︲3︲メチルグルタリルCoA(HMG︲CoA)還元酵素を阻害して、肝細胞の低密度リポタンパク質(LDL)受容体を増加させる。
- (2)コレスチミドは、転写因子SREBP︲1c の活性を抑制して、トリグリセリドの合成を抑制する。
- (3)プロブコールは、小腸コレステロールトランスポーターを阻害して、腸管からのコレステロール吸収を抑制する。
- (4)ベザフィブラートは、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質(MTP)を阻害して、超低密度リポタンパク質(VLDL)の産生を抑制する。
- (5)ニコモールは、ニコチン酸受容体を刺激し、脂肪組織における脂肪分解を抑制して、肝臓への遊離脂肪酸の動員を減少させる。
正答 (1)(5)
正答は (1)と(5)。スタチンは HMG-CoA 還元酵素を阻害して肝細胞の LDL 受容体を増やし、ニコモールはニコチン酸受容体を介して脂肪組織の脂肪分解を抑えます。
肝臓でコレステロールの合成が減ると、肝細胞は LDL 受容体を増やして血中の LDL を取り込むので、血中 LDL-C が下がります。ニコモールはニコチン酸の誘導体で、脂肪組織からの遊離脂肪酸の放出を減らし、肝臓での VLDL の合成を減らします。
【ほかの選択肢】
(2) コレスチミドは陰イオン交換樹脂で、腸で胆汁酸と結合して再吸収を妨げる。肝臓でコレステロールから胆汁酸が多く作られ、LDL 受容体が増える 誤り
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(3) プロブコールは胆汁へのコレステロールの排泄を促す。小腸コレステロールトランスポーター(NPC1L1)を阻害するのはエゼチミブ 誤り
(4) ベザフィブラートは PPARα を刺激してリポタンパク質リパーゼを増やし、TG を下げる。MTP を阻害するのはロミタピド 誤り
【ポイント】
ニコチン酸系の薬は、顔のほてり(フラッシング)が出やすい薬です。
出典:第110回 薬剤師国家試験 問164(厚生労働省 公表)出典元ページ
最終更新日
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