抗悪性腫瘍薬に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。…
薬学理論問題（薬理） 第167問
抗悪性腫瘍薬に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。
- (1)オキサリプラチンは、がん細胞のDNA 鎖内及び鎖間に架橋を形成して、DNAの複製及び転写を阻害する。
- (2)パクリタキセルは、微小管の重合を阻害して、紡錘糸の機能を抑制する。
- (3)イリノテカンは、体内で活性代謝物に変化し、トポイソメラーゼⅠ活性を阻害して、切断された一本鎖DNA の再結合を抑制する。
- (4)ニボルマブは、T 細胞上のPD︲1 に結合し、PD︲1 とPD︲L1 及びPD︲L2 の結合を阻害して、T 細胞の活性化を抑制する。
- (5)ラムシルマブは、上皮増殖因子受容体（EGFR）に結合し、EGF の作用を抑制して、腫瘍血管新生を抑制する。
正答 (1)(3)
正答は (1)と(3)。オキサリプラチンは DNA の鎖内・鎖間に架橋をつくり、イリノテカンは活性代謝物 SN-38 がトポイソメラーゼⅠを阻害します。
イリノテカンは体内のカルボキシルエステラーゼで SN-38 になり、トポイソメラーゼⅠが一本鎖を切った後の再結合を妨げます。SN-38 は UGT1A1 でグルクロン酸抱合されるので、UGT1A1 の遺伝子多型（*6・*28）では副作用が強く出やすくなります。
【ほかの選択肢】
(2) パクリタキセルは微小管の重合を促し、脱重合を妨げて安定化させる。重合を阻害するのはビンクリスチンなど 誤り
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(4) ニボルマブは PD-1 と PD-L1・PD-L2 の結合を妨げ、T 細胞の活性化を抑えるブレーキを外す（T 細胞を活性化させる） 誤り
(5) ラムシルマブは VEGF 受容体2（VEGFR-2）に結合して血管新生を抑える。EGFR に結合する抗体はセツキシマブなど 誤り
【ポイント】
オキサリプラチンは、冷たい物で強まる末梢神経障害が特徴的な副作用です。
出典：第110回 薬剤師国家試験 問167（厚生労働省 公表）出典元ページ
最終更新日
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