36 歳女性。糖尿病の家族歴あり。妊娠のため、近隣の産婦人科クリニックを受診した。妊娠初期から定期的に血糖測定していたと…
薬学実践問題(薬剤) 第279問
36 歳女性。糖尿病の家族歴あり。妊娠のため、近隣の産婦人科クリニックを受診した。妊娠初期から定期的に血糖測定していたところ、血糖値の上昇傾向が見られ、食事療法を行っていた。妊娠24 週時(妊娠中期)に実施した75 g ブドウ糖負荷試験で、空腹時血糖値98 mg/dL、1 時間値192 mg/dL、2 時間値180 mg/dLであったため、紹介された総合病院に管理入院し、食事療法に加えて、血糖自己測定及びインスリン療法が導入された。(処方1 )インスリンデテミル(遺伝子組換え) 300 単位/3 mL 1 筒1 回3 単位 1 日1 回 就寝前 皮下注射(自己注射)(処方2 )インスリンアスパルト(遺伝子組換え) 300 単位/3 mL 1 筒1 回3 単位 1 日3 回 朝昼夕食直前 皮下注射(自己注射)(入院時検査値)白血球8,500/μL、Hb 12.0 g/dL、血小板32.0 × 10⁴/μL、随時血糖178 mg/dL、HbA1c 5.7%処方1 の薬剤が持効性を示す機構として、正しいのはどれか。1つ選べ。
- (1)インスリン分子を結晶化することで、溶解性を低下させた。
- (2)投与後、皮下組織において、インスリン分子が安定した可溶性のマルチヘキサマーを形成するようにした。
- (3)インスリン分子の等電点を改変することで、生理的なpH で微細な沈殿物を形成するようにした。
- (4)インスリン分子に脂肪酸を結合させることで、血中でアルブミンと複合体を形成するようにした。
- (5)インスリン分子をプロタミン硫酸塩との複合体とすることで、溶解速度を低下させた。
正答 (4)
正答は (4)。インスリン デテミルは脂肪酸(ミリスチン酸)を結合させ、アルブミンと結合して作用が長く続くように設計されています。
インスリン デテミルは、B 鎖29位のリジンにミリスチン酸を結合させた持効型インスリンです。皮下で自己会合し、さらに脂肪酸部分が皮下や血中のアルブミンと可逆的に結合するため、吸収と作用がゆっくり長く続きます。
【ほかの選択肢】
(1) 結晶化で溶けにくくしたのは、亜鉛でインスリンを結晶化した懸濁製剤の考え方 誤り
(2) 皮下で可溶性のマルチヘキサマーをつくるのはインスリン デグルデク 誤り
(3) 等電点を変えて中性の皮下で微細な沈殿をつくるのはインスリン グラルギン 誤り
(5) プロタミンとの複合体は NPH(中間型)インスリン 誤り
出典:第110回 薬剤師国家試験 問279(厚生労働省 公表)出典元ページ
最終更新日
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