抗凝固薬の作用機序に関する記述として、正しいのはどれか。２つ選べ。…
薬学理論問題（薬理） 第163問
抗凝固薬の作用機序に関する記述として、正しいのはどれか。２つ選べ。
- (1)ワルファリンは、ビタミン K エポキシド還元酵素を阻害することで、ビタミンK 依存性凝固因子の生成を阻害する。
- (2)ヘパリンは、プラスミノーゲンからプラスミンへの変換を促進することにより、線溶系を活性化する。
- (3)ナファモスタットは、アンチトロンビンと結合し、トロンビン活性を選択的に阻害する。
- (4)ダビガトランエテキシラートは、体内で活性代謝物となり、第 Xa 因子の活性を選択的に阻害する。
- (5)トロンボモデュリン アルファは、トロンビンに結合し、プロテイン C を活性化することで、第 Va 因子及び第 VIIIa 因子を不活性化する。
正答 (1)(5)
正答は (1)と(5)。ワルファリンはビタミン K エポキシド還元酵素を阻害し、トロンボモデュリン アルファはトロンビンと結合してプロテイン C を活性化します。
ワルファリンは還元型ビタミン K の再生を止め、第Ⅱ・Ⅶ・Ⅸ・Ⅹ因子の生成を妨げます。トロンボモデュリン アルファはトロンビンの凝固作用を抑えるとともに、活性化プロテイン C をつくり、第Ⅴa・Ⅷa 因子を不活性化します。DIC の治療に使います。
【ほかの選択肢】
(2) ヘパリンはアンチトロンビンと結合し、トロンビンや第Ⅹa 因子の阻害を強める。線溶系を活性化するのは t-PA など 誤り
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(3) ナファモスタットは合成のタンパク分解酵素阻害薬で、アンチトロンビンを介さずにトロンビン・第Ⅹa 因子などを直接阻害する 誤り
(4) ダビガトランエテキシラートは活性体のダビガトランになり、トロンビンを直接阻害する。第Ⅹa 因子の阻害薬はリバーロキサバンなど 誤り
【ポイント】
「〇〇ガトラン」はトロンビン、「〇〇キサバン」は第Ⅹa 因子の阻害薬です。
出典：第111回 薬剤師国家試験 問163（厚生労働省 公表）出典元ページ
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