糖尿病治療薬の作用機序に関する記述として、正しいのはどれか。２つ選べ。…
薬学理論問題（薬理） 第165問
糖尿病治療薬の作用機序に関する記述として、正しいのはどれか。２つ選べ。
- (1)レパグリニドは、膵 β 細胞上のグルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）受容体を直接刺激することで、インスリン分泌を促進する。
- (2)ミグリトールは、AMP 依存性キナーゼ（AMPK）を阻害することで、肝臓における糖新生を抑制する。
- (3)セマグルチドは、スルホニル尿素受容体に結合して ATP 感受性 K⁺ チャネルを遮断することで、膵 β 細胞の細胞膜を脱分極させる。
- (4)シタグリプチンは、ジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）を阻害して血中インクレチン濃度を上昇させることで、インスリン分泌を促進する。
- (5)ピオグリタゾンは、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体 γ（PPARγ）を刺激して、インスリン抵抗性を改善する。
正答 (4)(5)
正答は (4)と(5)。シタグリプチンは DPP-4 を阻害してインクレチンを増やし、ピオグリタゾンは PPARγ を刺激してインスリン抵抗性を改善します。
DPP-4 は GLP-1 や GIP（インクレチン）を分解する酵素で、阻害すると血糖に応じたインスリンの分泌が増えます。ピオグリタゾンは脂肪細胞の分化を促し、TNF-α などを減らしてインスリンの効きをよくします。
【ほかの選択肢】
(1) レパグリニドはスルホニル尿素受容体に結合して ATP 感受性 K⁺ チャネルを閉じる速効型インスリン分泌促進薬 誤り
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(2) ミグリトールは α-グルコシダーゼの阻害薬で、糖の吸収を遅らせる。AMPK に作用するのはメトホルミン（活性化） 誤り
(3) セマグルチドは GLP-1 受容体の作動薬。(1) と (3) の作用が入れ替わっている 誤り
【ポイント】
ピオグリタゾンは体液をためやすく、心不全の患者には禁忌です。
出典：第111回 薬剤師国家試験 問165（厚生労働省 公表）出典元ページ
最終更新日
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