抗悪性腫瘍薬の作用機序に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。…
薬学理論問題(薬理) 第169問
抗悪性腫瘍薬の作用機序に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。
- (1)メルカプトプリンは、チオイノシン酸に代謝され、イノシン酸からアデニル酸及びグアニル酸への生成を阻害する。
- (2)イリノテカンは、生体内で SN-38 に代謝された後、DNA ポリメラーゼを選択的に阻害する。
- (3)ゲムシタビンは、DNA をアルキル化し、がん細胞の S 期移行性を阻害する。
- (4)リュープロレリンは、持続的刺激により下垂体 GnRH(性腺刺激ホルモン放出ホルモン)受容体のダウンレギュレーションを起こし、精巣からのテストステロン分泌を抑制する。
- (5)ニボルマブは、がん細胞上の PD-L1 に結合して、T 細胞を活性化する。
正答 (1)(4)
正答は (1)と(4)。メルカプトプリンはチオイノシン酸になってアデニル酸・グアニル酸の生成を妨げ、リュープロレリンは GnRH 受容体を減らしてテストステロンの分泌を抑えます。
リュープロレリンは GnRH の作動薬ですが、持続的に刺激すると下垂体の GnRH 受容体が減り(ダウンレギュレーション)、LH・FSH の分泌が下がります。その結果、精巣からのテストステロンが去勢レベルまで減り、前立腺がんの治療に使われます。投与の初めは一時的にテストステロンが増えることがあります。
【ほかの選択肢】
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(2) SN-38 はトポイソメラーゼⅠを阻害する。DNA ポリメラーゼではない 誤り
(3) ゲムシタビンはシチジンの類似体の代謝拮抗薬で、DNA の合成を阻害する。アルキル化薬ではない 誤り
(5) ニボルマブは T 細胞上の PD-1 に結合する抗体。PD-L1 に結合するのはアテゾリズマブなど 誤り
【ポイント】
抗体の名前の「〜マブ」だけでは標的が分からないので、PD-1 か PD-L1 かを薬ごとに覚えます。
出典:第111回 薬剤師国家試験 問169(厚生労働省 公表)出典元ページ
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