静脈内投与された薬物の血液と脳の間の移行に関する記述として、正しいのはどれか。２つ選べ。…

薬学理論問題（薬剤）　第171問

静脈内投与された薬物の血液と脳の間の移行に関する記述として、正しいのはどれか。２つ選べ。ただし、血漿と脳組織間で薬物分布は平衡状態にあるものとする。

(1)血漿中の非結合形薬物は、主として脳毛細血管内皮細胞の間隙を通過して移行する。
(2)同じ分子量の低分子薬物では、脂溶性が高いほど単純拡散による透過性が高い。
(3)単純拡散のみで移行する中枢作用薬では、血漿中非結合形濃度と脳内非結合形濃度はほぼ等しい。
(4)P-糖タンパク質の基質となる薬物では、血漿中非結合形濃度は脳内非結合形濃度より低い。
(5)脳内へ能動輸送される薬物であっても、脳内非結合形濃度は血漿中非結合形濃度を超えない。

正答 (2)(3)

正答は (2)と(3)。単純拡散では脂溶性が高いほど透過しやすく、単純拡散だけで移行する薬は平衡で血漿中と脳内の非結合形濃度がほぼ等しくなります。脳毛細血管の内皮細胞は密着結合（タイトジャンクション）でつながり、血液脳関門をつくっています。薬は細胞の間ではなく細胞膜を通って移行するので、脂溶性が透過性を左右します。単純拡散なら、平衡で膜の両側の非結合形の濃度は等しくなります。【ほかの選択肢】 (1) 細胞の間隙は密着結合でふさがれており、主に内皮細胞の細胞膜を通って移行する　誤り (4) P-糖タンパク質は脳から血液へくみ出すので、脳内の非結合形濃度が血漿中より低くなる。記述は逆　誤り

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(5) 能動的に脳へ取り込まれる薬では、脳内の非結合形濃度が血漿中を上回ることがある　誤り【ポイント】脳内と血漿中の非結合形濃度の比（Kp,uu）が1より小さければ排出、大きければ取り込みが働いています。

出典：第111回薬剤師国家試験問171（厚生労働省公表）出典元ページ

最終更新日 2026年11月5日

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