薬剤師

58 歳女性。2 年前に右乳房の浸潤性乳管がんと診断され、右乳房全切除及び腋窩リンパ節郭清が施行された。病理検査の結果、…

薬学実践問題（薬剤）　第279問

58 歳女性。2 年前に右乳房の浸潤性乳管がんと診断され、右乳房全切除及び腋窩リンパ節郭清が施行された。病理検査の結果、ホルモン受容体陰性、HER2 に対する免疫組織化学染色 1＋の HER2 低発現乳がんと診断され、術後補助療法として放射線治療（胸壁・鎖骨上窩照射）が施行された。半年前、局所再発及び肺転移が確認され、ドキソルビシン＋シクロホスファミド併用療法にて全身化学療法が開始された。初期には治療が奏効していたが、4 コース後に画像上で肺転移及び鎖骨上窩リンパ節の増大を認めた。今回の入院では、トラスツズマブ デルクステカンを導入することになった。トラスツズマブ デルクステカンは抗体薬物複合体（ADC）である。本 ADC の特徴に関する記述として、正しいのはどれか。２つ選べ。

正答 (3)(5)
正答は (3)と(5)。抗 HER2 抗体で HER2 を発現するがん細胞を狙う能動的ターゲティング製剤で、取り込まれた後にリソソームで薬物が遊離します。 トラスツズマブ デルクステカンは、抗 HER2 抗体にリンカーを介してトポイソメラーゼⅠ阻害薬（デルクステカン）を共有結合させたものです。抗体が HER2 に結合すると受容体ごと細胞内に取り込まれ（受容体介在性エンドサイトーシス）、リソソームでリンカーが切断されて薬物が遊離します。 【ほかの選択肢】 (1) 抗体と薬物は、リンカーを介した共有結合でつながっている　誤り (2) 抗体1分子あたり約8分子の薬物が結合している。1ではない　誤り (4) 受動輸送ではなく、受容体を介したエンドサイトーシスで取り込まれる　誤り

出典：第111回 薬剤師国家試験 問279（厚生労働省 公表）出典元ページ

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