カルボキシルエステラーゼにより加水分解を受ける薬物はどれか。1つ選べ。…
必須問題（薬剤） 第44問
カルボキシルエステラーゼにより加水分解を受ける薬物はどれか。1つ選べ。
- (1)テモカプリル
- (2)テガフール
- (3)イミプラミン
- (4)インドメタシン
- (5)モルヒネ
正答 (1)
正答は (1)。テモカプリルはエチルエステル型のプロドラッグで、主に肝臓のカルボキシルエステラーゼで加水分解され、活性体のテモカプリラートになります。
構造式では、左側のカルボキシ基がエチルエステル（-COOC₂H₅）になっています。エステル型のプロドラッグは、吸収をよくするためにカルボキシ基をエステルにしたもので、ACE 阻害薬の多くがこの形です。
【ほかの選択肢】
(2) テガフール 主に CYP2A6 で代謝されて5-フルオロウラシルになる 誤り
(3) イミプラミン CYP による N-脱メチル化（デシプラミン）や水酸化を受ける 誤り
解説の続きをみる続きを閉じる
(4) インドメタシン エステル型のプロドラッグではなく、主な代謝は O-脱メチル化やグルクロン酸抱合 誤り
(5) モルヒネ 主に UGT によるグルクロン酸抱合（3位・6位）を受ける 誤り
出典：第108回 薬剤師国家試験 問44（厚生労働省 公表）出典元ページ
最終更新日
「必須問題（薬剤）」のほかの問題
- 2024年（令和6年） 第54問医薬品の二次包装はどれか。1つ選べ。
- 2025年（令和7年） 第51問構造粘性を有する製剤でみられる、下図のレオグラムを示す現象はどれか。1つ選べ。
- 2026年（令和8年） 第48問下図は、ある結晶多形を有する薬物の粉末 X 線回折パターンである。非晶質はどれか。１つ選
- 2021年（令和3年） 第45問腸肝循環するのはどれか。1つ選べ。
- 2022年（令和4年） 第42問アルミニウム、マグネシウム等の金属を含有する経口剤と同時に経口投与すると、吸収が低下する
- 2022年（令和4年） 第54問薬物送達システム（DDS）の概念に基づいて製剤を開発する際の利点として、誤っているのはど
スポンサーリンク