医薬品の代謝及び排泄に関する記述の正誤について、正しい組み合わせはどれか。…

人体の働きと医薬品 第34問

医薬品の代謝及び排泄に関する記述の正誤について、正しい組み合わせはどれか。a 最近の研究により、小腸などの消化管粘膜や腎臓には、代謝活性がないことが明らかにされている。b 経口投与後、消化管で吸収された有効成分は、全身循環に入る前に、肝臓に存在する酵素の働きにより代謝を受ける。c 多くの有効成分は血液中で血漿タンパク質と結合して複合体を形成しているが、血漿タンパク質との結合は速やかかつ可逆的である。d 腎機能が低下した人では、正常の人よりも有効成分の尿中への排泄が遅れ、血中濃度が下がりにくい。

正答 (5)
正答は (5)。(b)(c)(d)が正しく、(a)が誤りです。 【(a)が誤り ―― 消化管粘膜や腎臓にも代謝活性があります】 最近の研究により、小腸などの消化管粘膜や腎臓にも代謝活性があることが明らかにされています。代謝は肝臓だけで行われるものではありません。「代謝活性がない」という記述が誤りです。 【(b)正しい ―― 肝初回通過効果】 経口投与後、消化管で吸収された有効成分は、門脈を経て肝臓を通過し、全身循環に入る前に、肝臓に存在する酵素の働きにより代謝を受けます。これを肝初回通過効果といいます。そのため、全身循環に移行する有効成分の量は、吸収された量よりも少なくなります。
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【(c)正しい ―― 結合は速やかかつ可逆的】 多くの有効成分は、血液中で血漿タンパク質(主にアルブミン)と結合して複合体を形成しますが、この結合は速やかかつ可逆的です。 複合体(結合型) …… 薬物代謝酵素の作用を受けない。 腎臓で濾過されないため、循環血液中に留まり、その分だけ作用が持続する 遊離型 …… 組織へ移行して薬効を示し、代謝・排泄される 「不可逆的」と書き換えられていたら誤りです。 【(d)正しい ―― 腎機能低下と血中濃度】 腎機能が低下した人では、正常の人よりも有効成分の尿中への排泄が遅れ、血中濃度が下がりにくくなります。その結果、医薬品の効き目が過剰に現れたり、副作用を生じやすくなったりします。高齢者で副作用のリスクが高い理由の一つが、これです。 【肝機能低下の場合も同じ考え方】 肝機能が低下した人では、医薬品を代謝する能力が低いため、全身循環に到達する有効成分の量がより多くなり、効き目が強く現れたり副作用を生じやすくなったりします。 【排泄の経路】 有効成分は、主に尿中、胆汁中、または呼気中に排出されます。また、一部の成分は乳汁中に移行しますので、授乳婦では乳児への影響に注意が必要です。

出典:登録販売者試験 令和4年度(愛媛県 公表問題)出典元ページ

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