薬の代謝、排泄に関する以下の記述の正誤について、正しい組み合わせはどれか。…

人体の働きと医薬品 第78問

薬の代謝、排泄に関する以下の記述の正誤について、正しい組み合わせはどれか。a 肝初回通過効果とは、全身循環に移行する医薬品の有効成分の量が、消化管で吸収された量よりも、肝臓で代謝を受けた分だけ少なくなることをいう。b 小腸などの消化管粘膜や腎臓には、医薬品の代謝活性がない。c 腎機能が低下した人では、正常の人よりも医薬品の有効成分の尿中への排泄が遅れ、血中濃度が下がりにくい。d 有効成分が代謝を受けると、作用を失ったり、作用が現れたり、あるいは体外へ排泄されやすい脂溶性の物質に変化したりする。

正答 (3)
正答は (3)。(a)(c)が正しく、(b)(d)が誤りです。 【(a)正しい ―― 肝初回通過効果】 肝初回通過効果とは、全身循環に移行する医薬品の有効成分の量が、消化管で吸収された量よりも、肝臓で代謝を受けた分だけ少なくなることをいいます。  流れを追う  消化管で吸収 → 門脈 → 肝臓 → 全身循環  肝臓を通る間に、代謝酵素の働きで一部が代謝されてしまう この効果を受けないのが、坐剤や舌下錠、咀嚼剤です。そのため速やかに全身作用が現れます。 【(b)が誤り ―― 消化管粘膜や腎臓にも代謝活性があります】
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医薬品の代謝は肝臓だけで行われるわけではありません。小腸などの消化管粘膜や腎臓にも、医薬品を代謝する活性があることが明らかにされています。「代謝活性がない」は誤りです。 【(c)正しい ―― 腎機能の低下と血中濃度】 腎機能が低下した人では、正常の人よりも医薬品の有効成分の尿中への排泄が遅れ、血中濃度が下がりにくいことになります。その結果、医薬品の効き目が過剰に現れたり、副作用を生じやすくなったりします。高齢者で副作用のリスクが高まる理由の一つが、これです。 【(d)が誤り ―― 「脂溶性」ではなく「水溶性」】 有効成分が代謝を受けると、作用を失ったり(不活性化)、作用が現れたり(代謝的活性化)、あるいは体外へ排泄されやすい水溶性の物質に変化したりします。本肢は「脂溶性」としているので誤りです。尿として排泄されるためには水に溶けている必要がありますから、「排泄されやすい=水溶性」と考えれば理屈で覚えられます。 【排泄について押さえること】  多くの場合、腎臓から尿中へ排泄される  血漿タンパク質と結合して複合体を形成している有効成分は、  腎臓で濾過されないため、複合体を形成していない分子のみが濾過される  汗や母乳などに混じって排出されることもある。  乳汁中に移行する成分については、乳児に対する影響を考慮する必要がある  肝機能が低下した人では、  血中濃度が下がりにくく、正常な人に比べて副作用を生じやすい

出典:登録販売者試験 令和3年度(北海道 公表問題)出典元ページ

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