医薬品の吸収、分布、代謝、排泄に関する記述の正誤について、正しい組み合わせはどれか。…

人体の働きと医薬品 第31問

医薬品の吸収、分布、代謝、排泄に関する記述の正誤について、正しい組み合わせはどれか。a 直腸内壁の粘膜や口腔粘膜を通っている静脈血は肝臓を経由せずに心臓に至るため、吸収されて循環血液中に入った成分は、初めに肝臓で代謝を受けることなく全身に分布する。b 一度に大量の医薬品を摂取し血中濃度を高くすると、その薬効は頭打ちになることなく濃度に比例して得られる。c 多くの有効成分は血液中で血漿タンパク質と結合して複合体を形成しており、その結合は不可逆的である。d 腎機能が低下した人では、正常の人よりも有効成分の尿中への排泄が早くなり、血中濃度が下がりやすくなる。

正答 (5)
正答は (5)。a 正、b 誤、c 誤、d 誤 です。 【(a)正しい】 坐剤(直腸内壁の粘膜から吸収)や、ニトログリセリンの舌下錠、ニコチンの咀嚼剤(口腔粘膜から吸収)などでは、これらの部位を通っている静脈血が肝臓を経由せずに心臓に至るため、吸収されて循環血液中に入った成分は、初めに肝臓で代謝を受けることなく全身に分布します。 【(b)誤り ―― 薬効は頭打ちになります】 一度に大量の医薬品を摂取したり、十分な間隔をあけずに追加摂取したりして血中濃度を高くしても、ある濃度以上になるとより強い薬効は得られなくなり、薬効は頭打ちとなります。一方、有害な作用(副作用や毒性)は現れやすくなります。
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【(c)誤り ―― 結合は「可逆的」】 多くの有効成分は血液中で血漿タンパク質と結合して複合体を形成していますが、その結合は速やかかつ可逆的で、一つ一つの分子はそれぞれ結合と解離を繰り返しています。 【(d)誤り ―― 排泄が遅れ、血中濃度が下がりにくくなります】 循環血液中に存在する有効成分の多くは腎臓から尿中に排泄されるため、腎機能が低下した人では、正常の人よりも有効成分の尿中への排泄が遅れ、血中濃度が下がりにくくなります。そのため、医薬品の効き目が過剰に現れたり、副作用を生じやすくなったりします。

出典:登録販売者試験 令和6年度(愛媛県 公表問題)出典元ページ

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