口腔粘膜からの吸収によって効果を発揮する医薬品として用いられている成分について、正しいものの組合せを一つ選べ。…

人体の働きと医薬品 第73問

口腔粘膜からの吸収によって効果を発揮する医薬品として用いられている成分について、正しいものの組合せを一つ選べ。a ニコチンb アスピリンc ニトログリセリンd アセトアミノフェン

正答 (2)
正答は (2)。口腔粘膜からの吸収によって効果を発揮するのは(a)ニコチンと(c)ニトログリセリンです。 【口腔粘膜から吸収させる意味】 口の中の粘膜から吸収された有効成分は、肝臓を通らずに直接循環血液中に入ります。つまり肝初回通過効果を受けません。そのため、  効果が速やかに現れる  肝臓で分解されてしまう成分でも効かせられる という利点があります。飲み込んでしまっては意味がない、という点が重要です。 【(a)ニコチン ―― 禁煙補助剤の咀嚼剤】 ニコチンを配合した咀嚼剤(ガム製剤)は、噛むことで放出されたニコチンが口腔粘膜から吸収されて循環血液に移行します。
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だからこそ、ゆっくりと断続的に噛むことが必要です。しっかり噛んで唾液がたくさん出ると、ニコチンが唾液とともに飲み込まれてしまい、口腔粘膜から吸収されません。また、口腔内が酸性になると吸収が低下するため、コーヒーや炭酸飲料の後しばらくは使用を避けることとされています。 【(c)ニトログリセリン ―― 狭心症発作時の舌下錠】 ニトログリセリンは、狭心症の発作時に用いられる成分で、舌下錠やスプレー剤として、口腔粘膜から吸収させます。発作を速やかに鎮める必要があるため、肝初回通過効果を避けて速く効かせる剤形が選ばれているのです。 なお、ニトログリセリンは一般用医薬品にはありませんが、口腔粘膜吸収の代表例として、この科目でよく登場します。 【(b)アスピリンと(d)アセトアミノフェンが誤りである理由】 アスピリンもアセトアミノフェンも、いずれも内服して消化管から吸収される解熱鎮痛成分です。口腔粘膜からの吸収を狙った製剤として用いられてはいません。 どちらも肝臓で代謝を受けます。とくにアセトアミノフェンは、肝臓での代謝の過程で肝機能障害を起こすことがあり、飲酒や空腹時の服用でその危険が高まります。まさに肝初回通過効果を受ける代表例といえます。 【まとめ】  口腔粘膜から吸収 …… ニコチン(咀嚼剤)、ニトログリセリン(舌下錠)  直腸粘膜から吸収 …… 坐剤  いずれも肝初回通過効果を受けない

出典:登録販売者試験 令和元年度(関西広域連合 公表問題)出典元ページ

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