医薬品の代謝及び排泄に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。…

人体の働きと医薬品 第33問

医薬品の代謝及び排泄に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。a 医薬品の有効成分が代謝を受けると、作用を失ったり(不活性化)、作用が現れたり(代謝的活性化)、あるいは体外へ排泄されやすい脂溶性の物質に変化したりする。b 一度に大量の医薬品を摂取したり、十分な間隔をあけずに追加摂取したりし、医薬品の有効成分の血中濃度を高くすればするほど、比例関係にある薬効は限りなく増強される。c 排泄とは、代謝によって生じた物質(代謝物)が体外へ排出されることであり、排出経路は尿中、汗中、母乳中に限られる。d 腎機能が低下した人では、正常な人に比べて有効成分の尿中への排泄が早まるため、医薬品の効き目が十分に現れず、副作用も生じにくい。

正答 (2)
正答は (2)。a から d まですべて誤りです。 【(a)が誤り ―― 脂溶性ではなく水溶性】 医薬品の有効成分が代謝を受けると、作用を失ったり(不活性化)、作用が現れたり(代謝的活性化)、あるいは体外へ排泄されやすい水溶性の物質に変化したりします。 筋道 …… 主な排泄経路は尿です。 尿は水ですから、水に溶けやすい形に変えなければ排泄できません。 【(b)が誤り ―― 薬効は頭打ちになる】 血中濃度がある濃度以上になると、薬効は頭打ちとなります。比例関係がどこまでも続くわけではありません。
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そして …… 血中濃度がさらに増加すると薬効は頭打ちになる一方、有害な作用(副作用や毒性)は現れやすくなります。 治療域 …… 最小有効濃度(閾値)を超え、中毒域に至らない範囲に血中濃度を維持することが求められます。 【(c)が誤り ―― 呼気中も含まれる】 排出経路は尿中、呼気中、汗中、母乳中等です。尿中、汗中、母乳中に限られるわけではありません。 母乳中への排出 …… 乳児に対する影響を考慮する必要があります。 微量であっても医薬品の成分が乳汁中に移行することが知られているものがあります。 【(d)が誤り ―― 排泄が遅れて副作用が生じやすい】 腎機能が低下した人では、正常な人に比べて有効成分の尿中への排泄が遅れるため、血中濃度が下がりにくく、医薬品の効き目が過剰に現れたり、副作用を生じやすくなったりします。 筋道 …… 出ていく速さが落ちるのですから、体内に留まることになります。 効き目が弱まるのではなく、強く出ます。 肝機能が低下した人でも …… 代謝が遅れるため、同じように効き目が過剰に現れたり、副作用を生じやすくなったりします。 高齢者で注意が要る理由 …… 肝臓や腎臓の機能が低下していることが多く、医薬品の作用が強く現れやすいためです。

出典:登録販売者試験 令和7年度(神奈川県 公表問題)出典元ページ

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