ある受容体の完全刺激薬である化合物Ａに化学修飾を加え、受容体への親和性がより高い化合物Ｂを得た。化合物Ａの摘出腸管標本に…
必須問題（薬理） 第26問
ある受容体の完全刺激薬である化合物Ａに化学修飾を加え、受容体への親和性がより高い化合物Ｂを得た。化合物Ａの摘出腸管標本における収縮の濃度︲反応曲線がａ（破線）であるとき、化合物Ｂの濃度︲反応曲線ｂ（実線）が正しく示されている図はどれか。1つ選べ。ただし、化学修飾により受容体への選択性や内活性には変化がなかったものとする。
正答 (2)
正答は (2)。親和性だけが高まり内活性が同じなら、少ない濃度で同じ反応が得られるので、曲線は最大反応100 ％のまま左へ平行移動します。
完全刺激薬 A を化学修飾しても内活性（受容体を刺激して反応を起こす能力）が変わらなければ、最大反応は同じです。親和性が高くなると EC₅₀（最大反応の50 ％を起こす濃度）が小さくなり、曲線 b は a の左側に来ます。
【ほかの選択肢】
(1) 最大反応は同じで右へ移動している。親和性が低くなったときの形 誤り
(3) 最大反応が100 ％を超えている。内活性は変わらないので起こらない 誤り
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(4) 右へ移動し最大反応も下がっている。親和性と内活性がともに下がったときの形 誤り
(5) 最大反応が下がっている。内活性の小さい部分刺激薬の形 誤り
出典：第106回 薬剤師国家試験 問26（厚生労働省 公表）出典元ページ
最終更新日
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