リドカインの局所麻酔作用の機序はどれか。１つ選べ。…
必須問題（薬理） 第27問
リドカインの局所麻酔作用の機序はどれか。１つ選べ。
- (1)電位依存性 Na⁺ チャネルの遮断
- (2)電位依存性 Ca²⁺ チャネルの遮断
- (3)電位依存性 K⁺ チャネルの活性化
- (4)ヒスタミン H₁ 受容体の遮断
- (5)オピオイド μ 受容体の刺激
正答 (1)
正答は (1)。リドカインは神経の電位依存性 Na⁺ チャネルを細胞の内側から遮断し、活動電位の発生と伝導を止めて局所麻酔作用を示します。
局所麻酔薬は分子形で細胞膜を通り抜け、細胞内でイオン形になってチャネルに結合します。炎症部位のように組織が酸性だと分子形が減り、効きにくくなります。リドカインは Na⁺ チャネル遮断作用によりクラスⅠb の抗不整脈薬としても使われます。
【ほかの選択肢】
(2) 電位依存性 Ca²⁺ チャネルの遮断 ニフェジピンなどの Ca 拮抗薬の機序 誤り
(3) 電位依存性 K⁺ チャネルの活性化 リドカインの機序ではない 誤り
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(4) ヒスタミン H₁ 受容体の遮断 抗ヒスタミン薬の機序 誤り
(5) オピオイド μ 受容体の刺激 モルヒネなどの麻薬性鎮痛薬の機序 誤り
【ポイント】
局所麻酔薬＝Na⁺ チャネル遮断。細い神経線維（痛覚）から先に遮断されます。
出典：第111回 薬剤師国家試験 問27（厚生労働省 公表）出典元ページ
最終更新日
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