以下の直接型コリン作動薬のうち、コリンエステラーゼにより最も加水分解されやすいのはどれか。1つ選べ。…
必須問題（薬理） 第40問
以下の直接型コリン作動薬のうち、コリンエステラーゼにより最も加水分解されやすいのはどれか。1つ選べ。
正答 (4)
正答は (4)。(4) はアセチルコリンで、酢酸とコリンのエステルなので、コリンエステラーゼで最も速く加水分解されます。
ほかの選択肢は、アセチルコリンのエステルの形を変えたものか、コリンのエステルでないもので、コリンエステラーゼで分解されにくいです。
(1) カルバコール 酢酸の代わりにカルバミン酸のエステル（カルバメート）
(2) ベタネコール カルバメートで、さらにコリン部分にメチル基がある
(3) カルプロニウム カルボニルの側が第四級アンモニウムにつながり、エステルの向きがアセチルコリンと逆の構造
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(5) ピロカルピン ラクトン環とイミダゾール環をもつ植物のアルカロイドで、コリンのエステルではない
カルバメートは、カルボニルに付いた窒素の電子の供与でエステルの反応性が下がり、加水分解されにくくなります。
【ほかの選択肢】
(1)・(2)・(3)・(5) 上に書いたとおり、アセチルコリンより分解されにくい 誤り
出典：第106回 薬剤師国家試験 問40（厚生労働省 公表）出典元ページ
最終更新日
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