H⁺，K⁺︲ATPase を不可逆的に阻害し、胃酸分泌を抑制するのはどれか。1つ選べ。…
必須問題（薬理） 第35問
H⁺，K⁺︲ATPase を不可逆的に阻害し、胃酸分泌を抑制するのはどれか。1つ選べ。
- (1)エソメプラゾール
- (2)ファモチジン
- (3)ピレンゼピン
- (4)ミソプロストール
- (5)テプレノン
正答 (1)
正答は (1)。エソメプラゾールなどのプロトンポンプ阻害薬は、酸性下で活性体となり、H⁺,K⁺-ATPase のシステイン残基とジスルフィド結合をつくって不可逆的に阻害します。
壁細胞の分泌細管の酸性の環境で活性体（スルフェンアミド体）に変わるため、酸を分泌しているプロトンポンプに選択的に作用します。
【ほかの選択肢】
(2) ファモチジン ヒスタミン H₂ 受容体遮断 誤り
(3) ピレンゼピン ムスカリン M₁ 受容体遮断 誤り
(4) ミソプロストール プロスタグランジン E₁ 誘導体。粘膜を保護し、胃酸分泌も抑える 誤り
(5) テプレノン 胃粘膜の粘液やプロスタグランジンを増やす防御因子増強薬 誤り
出典：第108回 薬剤師国家試験 問35（厚生労働省 公表）出典元ページ
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