農薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。…
薬学理論問題(衛生) 第132問
農薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
- (1)フェニトロチオンは、シトクロムP450 による酸化的脱硫反応により代謝的活性化を受けてアセチルコリンエステラーゼを阻害する。
- (2)メソミルは、アセチルコリンエステラーゼの活性中心を可逆的にカルバモイル化する。
- (3)パラコートは、神経の電位依存性Na⁺ チャネルに作用する。
- (4)アセタミプリドは、1 電子還元されてラジカルを生成し、スーパーオキシドアニオンを生じる。
- (5)フェノトリンは、ニコチン性アセチルコリン受容体に結合し、神経を興奮させる。
正答 (1)(2)
正答は (1)と(2)。フェニトロチオンは P=S が P=O に酸化されて活性体となり、メソミルはアセチルコリンエステラーゼを可逆的にカルバモイル化します。
有機リン系のフェニトロチオンは、シトクロム P450 による酸化的脱硫でオキソン体になり、アセチルコリンエステラーゼのセリン残基をリン酸化して阻害します。カーバメート系のメソミルによるカルバモイル化は、有機リン系より早く外れる(可逆的)のが特徴です。
【ほかの選択肢】
(3) パラコートは、1電子還元されてラジカルとなり、酸素からスーパーオキシドアニオンを生じて肺などを傷害する。(4) の内容はパラコートの説明 誤り
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(4) アセタミプリドはネオニコチノイド系で、ニコチン性アセチルコリン受容体に作用する 誤り
(5) フェノトリンはピレスロイド系で、神経の電位依存性 Na⁺ チャネルに作用し、開いた状態を長引かせる 誤り
出典:第107回 薬剤師国家試験 問132(厚生労働省 公表)出典元ページ
最終更新日
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