メピバカインの局所麻酔作用の機序はどれか。1つ選べ。…
必須問題（薬理） 第28問
メピバカインの局所麻酔作用の機序はどれか。1つ選べ。
- (1)ATP 感受性K⁺ チャネルの刺激
- (2)アセチルコリンNN 受容体の遮断
- (3)電位依存性Na⁺ チャネルの遮断
- (4)セロトニン5︲HT₁A 受容体の遮断
- (5)電位依存性T 型Ca²⁺ チャネルの遮断
正答 (3)
正答は (3)。メピバカインはアミド型の局所麻酔薬で、神経の電位依存性 Na⁺ チャネルを細胞の内側から遮断し、活動電位の発生と伝導を止めます。
局所麻酔薬は分子型で細胞膜を通り、細胞内でイオン型になってチャネルに結合します。炎症部位のように pH が低いと分子型が減り、効きにくくなります。
【ほかの選択肢】
(1) ATP 感受性 K⁺ チャネルの刺激 ニコランジルなどの機序（ATP 感受性 K⁺ チャネルの開口） 誤り
(2) アセチルコリン NN 受容体の遮断 自律神経節遮断薬の機序 誤り
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(4) セロトニン 5-HT₁A 受容体の遮断 メピバカインの機序ではない 誤り
(5) 電位依存性 T 型 Ca²⁺ チャネルの遮断 エトスクシミドの機序 誤り
出典：第107回 薬剤師国家試験 問28（厚生労働省 公表）出典元ページ
最終更新日
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