モルモット摘出回腸標本の収縮反応について、アセチルコリン単独による濃度︲反応曲線（破線）と、薬物Ｘ存在下でのアセチルコリ…
必須問題（薬理） 第26問
モルモット摘出回腸標本の収縮反応について、アセチルコリン単独による濃度︲反応曲線（破線）と、薬物Ｘ存在下でのアセチルコリンによる濃度︲反応曲線（実線）を作成したところ、下図のようになった。薬物Ｘはどれか。1つ選べ。ただし、アセチルコリン単独により生じる最大収縮を100％とした。また、薬物Ｘの単独では収縮反応が生じなかった。
- (1)ヒスタミン
- (2)アトロピン
- (3)ピリドスチグミン
- (4)パパベリン
- (5)ベタネコール
正答 (4)
正答は (4)。薬物Ｘの存在下では最大反応が約50％に下がっており、受容体を介さずに平滑筋を弛緩させる非競合的な拮抗です。パパベリンが当てはまります。
競合的拮抗薬（アトロピンなど）では、曲線は右へ平行移動し、アセチルコリンの濃度を上げれば最大反応は100％まで戻ります。図では、アセチルコリンの濃度を上げても最大反応が約50％にとどまっています。パパベリンはホスホジエステラーゼを阻害して cAMP を増やし、平滑筋を直接弛緩させるため、どの収縮薬に対しても最大反応を下げます（機能的拮抗）。
【ほかの選択肢】
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(1) ヒスタミン H₁ 受容体を介して回腸を収縮させる作動薬。単独で収縮が起こる 誤り
(2) アトロピン ムスカリン受容体の競合的遮断薬。最大反応は変えず、曲線を右へ平行移動させる 誤り
(3) ピリドスチグミン コリンエステラーゼ阻害薬。アセチルコリンの作用を強め、曲線を左へ移す 誤り
(5) ベタネコール ムスカリン受容体作動薬。単独で収縮が起こる 誤り
【見分け方】
「平行に右へ移動」は競合的、「最大反応が下がる」は非競合的です。
出典：第110回 薬剤師国家試験 問26（厚生労働省 公表）出典元ページ
最終更新日
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