農薬Ａ～Ｅに関する記述として、正しいのはどれか。２つ選べ。…
薬学理論問題（衛生） 第131問
農薬Ａ～Ｅに関する記述として、正しいのはどれか。２つ選べ。
- (1)Ａは、シトクロム P450 により代謝され、アセチルコリンエステラーゼを活性化する。
- (2)Ｂは、エステルが加水分解され、毒性が強い活性代謝物となる。
- (3)Ｃは、アセチルコリンエステラーゼをカルバモイル化し、不可逆的に阻害する。
- (4)Ｄは、アミノ酸合成を阻害し、除草作用を示す。
- (5)Ｅは、スーパーオキシドアニオンを生成し、細胞に障害を与える。
正答 (4)(5)
正答は (4)と(5)。グリホサート（D）は芳香族アミノ酸の合成を止めて除草し、パラコート（E）はスーパーオキシドアニオンを生じて細胞を傷つけます。
A＝パラチオン（有機リン系）、B＝シペルメトリン（ピレスロイド系）、C＝カルバリル（カルバメート系）、D＝グリホサート、E＝パラコートです。グリホサートはシキミ酸経路の EPSP 合成酵素を阻害します。パラコートは還元と酸化をくり返してスーパーオキシドを生じ、肺線維症などを起こします。
【ほかの選択肢】
(1) パラチオンは P450 で酸化的脱硫されてパラオクソンになり、アセチルコリンエステラーゼを阻害する。活性化ではない 誤り
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(2) ピレスロイドはエステルの加水分解で無毒化される。活性代謝物にはならない 誤り
(3) カルバメート系はアセチルコリンエステラーゼをカルバモイル化するが、その阻害は可逆的 誤り
【ポイント】
有機リン系（リン酸化・ほぼ不可逆）とカルバメート系（可逆的）の違いがよく問われます。
出典：第111回 薬剤師国家試験 問131（厚生労働省 公表）出典元ページ
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