以下の構造式で示される薬物の脳内への移行に、主として関与するトランスポーターはどれか。1つ選べ。…
必須問題(薬剤) 第41問
以下の構造式で示される薬物の脳内への移行に、主として関与するトランスポーターはどれか。1つ選べ。
- (1)P-糖タンパク質
- (2)有機カチオントランスポーターOCT2
- (3)有機アニオントランスポーターOAT3
- (4)中性アミノ酸トランスポーターLAT1
- (5)グルコーストランスポーターGLUT1
正答 (4)
正答は (4)。図はカテコール(3,4-ジヒドロキシフェニル)をもつ L-アミノ酸のレボドパで、中性アミノ酸トランスポーター LAT1 に運ばれて脳へ入ります。
構造式は、α-アミノ酸(–CH(NH₂)COOH)の側鎖にベンゼン環と2つのフェノール性 OH が付いた形で、L-フェニルアラニンなどと同じ中性アミノ酸として LAT1 に認識されます。ドパミン自体は血液脳関門を通らないので、前駆体のレボドパを投与します。食事のタンパク質に由来するアミノ酸と LAT1 を取り合うため、高タンパク食で効果が弱まることがあります。
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【ほかの選択肢】
(1) P-糖タンパク質 脳から血液側へくみ出す排出トランスポーター 誤り
(2) OCT2 主に腎臓の尿細管で有機カチオンを取り込む 誤り
(3) OAT3 主に腎臓の尿細管で有機アニオンを取り込む 誤り
(5) GLUT1 血液脳関門でグルコースを運ぶ 誤り
【ポイント】
LAT1 で脳に入る薬:レボドパ・メチルドパ・ガバペンチン(アミノ酸に似た構造)。
出典:第111回 薬剤師国家試験 問41(厚生労働省 公表)出典元ページ
最終更新日
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