G タンパク質共役受容体(図中の「受容体」)に細胞外からアゴニストが結合し、続いて細胞内でGDP-GTP 交換反応が起こ…

薬学理論問題(生物) 第114問

G タンパク質共役受容体(図中の「受容体」)に細胞外からアゴニストが結合し、続いて細胞内でGDP-GTP 交換反応が起こった段階の、Gs タンパク質各サブユニット(α、β、γ)及び標的酵素(図中の「酵素」)の状態を最もよく表しているのはどれか。1つ選べ。

薬剤師 2021年(令和3年) 第114問の選択肢の図
正答 (5)
正答は (5)。GDP が GTP に交換されると、GTP の付いた α サブユニットが βγ 複合体から離れ、標的酵素(アデニル酸シクラーゼ)に結合して活性化します。 Gs タンパク質は α・β・γ の3量体で、休んでいるときは α に GDP が付いています。アゴニストが受容体に結合すると、α の GDP が GTP に換わり、α-GTP と βγ(β と γ は離れない複合体)に分かれます。α-GTP がアデニル酸シクラーゼを活性化して cAMP を増やし、α 自身の GTP 分解(GTP アーゼ活性)で GDP に戻ると、βγ と再び結合して止まります。
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【ほかの選択肢】 (1)・(3) β と γ が離れている。βγ は1つの複合体としてはたらく 誤り (2)・(4) GDP-GTP 交換の後なのに α に GDP が付いており、β と γ も離れている 誤り (6) α に GDP が付いている。GDP の付いた α は酵素を活性化しない 誤り

出典:第106回 薬剤師国家試験 問114(厚生労働省 公表)出典元ページ

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