6 歳女児。体重20 kg。5 日前より咳嗽の症状があり、夜間に37.5 ℃程度の微熱が続いていた。市販の解熱剤と咳止め…
薬学実践問題(薬剤) 第283問
6 歳女児。体重20 kg。5 日前より咳嗽の症状があり、夜間に37.5 ℃程度の微熱が続いていた。市販の解熱剤と咳止め用シロップ剤などを服用させて様子を見ていたが、3 日前から夜になると咳が止まらなくなり、本日、38.0 ℃まで熱が上がったため、近医を受診した。診察及び検査の結果、以下の薬剤が処方され、患児の母親が処方箋を持って薬局を訪れた。(処方1 )アジスロマイシン細粒10% 1 回2.0 g(1 日2.0 g)1 日1 回 朝食後 3 日分(処方2 )カルボシステインシロップ用50% 1 回0.4 g(1 日1.2 g)1 日3 回 朝昼夕食後 5 日分(処方3 )ツロブテロールテープ1 mg 1 回1 枚1 日1 回 就寝前 5 日分(全5 枚)(処方4 )アセトアミノフェン細粒20% 1 回1.0 g38.0 ℃以上の発熱時 5 回分患児の母親への服薬指導にあたって、事前に処方3 のツロブテロールテープ剤に関する医薬品情報を調べたところ、有効成分及び製剤に関して、以下の情報が得られた。上記の情報に基づいて、本製剤を患児に単回貼付して24 時間後に剥離した場合の血清中薬物濃度の時間推移のパターンを予測したグラフとして、最も適切なのはどれか。1つ選べ。なお、小児(喘息児5 名)にツロブテロールドライシロップ剤20 mg/kg(ツロブテロール塩酸塩として0.02 mg/kg)を経口投与した場合の体内半減期は、インタビューフォームから3.56 時間であった。
- (1)

- (2)

- (3)

- (4)

- (5)

正答 (2)
正答は (2)。皮膚を透過する時間だけ遅れて上がり、結晶が溶けて補うためほぼ一定の濃度が続き、剥がした後もゆっくり下がる形です。
粘着性膏体には、溶けた分子と結晶が一緒に入っています。分子が皮膚へ移って減ると結晶が溶けて補うので、膏体の中の溶けた濃度が保たれ、放出の速さがほぼ一定になります(結晶レジボアシステム)。ツロブテロールは分子量が約 228 と小さく、皮膚を透過しますが、角質層を通って血中に届くまで時間がかかるので、貼ってすぐには上がりません。剥がした後も皮膚の中にたまった薬物が吸収され続けるため、経口投与のときの半減期(3.56 時間)よりゆっくり下がります。
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【ほかの選択肢】
(1) 貼ってすぐに上がり始め、剥離後は約8時間でほぼ0になる。立ち上がりの遅れも、剥離後のゆっくりした低下もない 誤り
(3) 立ち上がりと一定の濃度はよいが、剥離後の低下が速すぎる。半減期 3.56 時間でも、8時間後に約2割(0.5^(8/3.56) ≒ 0.21)は残る 誤り
(4) 途中で濃度が段になって上がる理由がない 誤り
(5) 初めに一気に放出されて高くなる形で、結晶が溶けて一定の速さで放出される製剤と合わない 誤り
出典:第109回 薬剤師国家試験 問283(厚生労働省 公表)出典元ページ
最終更新日
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