細胞内サイクリックGMP（cGMP）濃度上昇作用及びK⁺ チャネル開口作用を併せ持つ狭心症治療薬はどれか。1つ選べ。…
必須問題（薬理） 第34問
細胞内サイクリックGMP（cGMP）濃度上昇作用及びK⁺ チャネル開口作用を併せ持つ狭心症治療薬はどれか。1つ選べ。
- (1)ニコランジル
- (2)ベラパミル
- (3)ジルチアゼム
- (4)硝酸イソソルビド
- (5)アテノロール
正答 (1)
正答は (1)。ニコランジルは硝酸エステル様の作用（cGMP 増加）と、ATP 感受性 K⁺ チャネルを開く作用の両方で血管を広げます。
分子内に硝酸エステル構造を持ち、NO を遊離してグアニル酸シクラーゼを活性化し cGMP を増やします。さらに K_ATP チャネルを開いて平滑筋を過分極させ、Ca²⁺ の流入を減らします。冠血管を広げ、狭心症に用います。
【ほかの選択肢】
(2) ベラパミル フェニルアルキルアミン系の Ca²⁺ チャネル遮断薬 誤り
(3) ジルチアゼム ベンゾチアゼピン系の Ca²⁺ チャネル遮断薬 誤り
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(4) 硝酸イソソルビド NO を遊離して cGMP を増やすが、K⁺ チャネルは開かない 誤り
(5) アテノロール β₁ 受容体遮断薬で、心臓の酸素消費を減らす 誤り
【ポイント】
ニコランジルも、硝酸薬と同じく PDE5 阻害薬（シルデナフィルなど）との併用が禁忌です。
出典：第110回 薬剤師国家試験 問34（厚生労働省 公表）出典元ページ
最終更新日
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