シスプラチンに関する記述として、正しいのはどれか。２つ選べ。…

薬学理論問題（化学）　第105問

シスプラチンに関する記述として、正しいのはどれか。２つ選べ。

(1)4 つの配位子は、四面体の頂点の方向に配置している。
(2)シスプラチンの異性体であるＡは、シスプラチンよりも強い抗がん作用を示す。
(3)2 種類の配位子のうち、アンモニアが解離して抗がん作用を示す活性錯体となる。
(4)配位子が解離しやすいのは、血中よりも細胞内である。
(5)活性錯体は、主にアの窒素に結合して抗がん作用を示す。

正答 (4)(5)

正答は (4)と(5)。Cl⁻ 濃度は血中で高く細胞内で低いので、Cl⁻ は細胞内で外れやすく、活性錯体はグアニンの7位の窒素（図のア）に結合します。シスプラチンは血中では Cl⁻ が多いため安定ですが、細胞内に入ると Cl⁻ が水分子に置き換わって（アクア化）活性錯体になります。これが DNA のグアニンの N7（ア）に結合し、隣り合うグアニンの間に架橋をつくって DNA の複製を妨げます。【ほかの選択肢】 (1) 白金(Ⅱ)錯体は平面四角形で、4つの配位子は正方形の頂点の方向にある。四面体ではない　誤り

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(2) A はトランス体（トランスプラチン）で、抗がん作用はシスプラチンよりはるかに弱い　誤り (3) 解離するのは塩化物イオン（Cl⁻）で、アンモニアは残る　誤り【ポイント】シス配置の2つの Cl が外れた位置で、DNA の隣り合う2つのグアニンをつなぐのが作用の要です。

出典：第111回薬剤師国家試験問105（厚生労働省公表）出典元ページ

最終更新日 2026年11月5日

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