アスパラギン酸プロテアーゼであるレニンは、基質タンパク質ＡをペプチドＢに加水分解する。レニン阻害薬アリスキレンは、この遷…
薬学理論問題（化学） 第106問
アスパラギン酸プロテアーゼであるレニンは、基質タンパク質ＡをペプチドＢに加水分解する。レニン阻害薬アリスキレンは、この遷移状態を模倣したプロテアーゼ阻害薬である。アリスキレンの中央部（ア）にあるアミノ基とヒドロキシ基は、レニンの活性中心に存在する2 つのアスパラギン酸残基と相互作用する。アで示す官能基に隣接する構造（イ及びウ）は基質切断部位のアミノ酸の構造を模倣している。レニンによるタンパク質Ａの切断部位はどれか。１つ選べ。
正答 (4)
正答は (4)。レニンはアンジオテンシノーゲン（タンパク質 A）の Leu と Val の間を切って、N 末端側の10残基のアンジオテンシンⅠ（ペプチド B）を遊離させます。
アンジオテンシンⅠは Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu の10残基で、矢印4（Leu-Val の間）で切ると得られます。アリスキレンは、中央部アのアミノ基とヒドロキシ基で切断の遷移状態（四面体中間体）をまね、イとウのイソプロピル基で切断部位の両側のアミノ酸（Leu・Val）の側鎖をまねています。
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【ほかの選択肢】
(1) Tyr-Ile の間。レニンの切断部位ではない 誤り
(2) His-Pro の間。レニンの切断部位ではない 誤り
(3) Phe-His の間。ACE はアンジオテンシンⅠの C 末端の His-Leu を切り離すが、レニンの切断部位ではない 誤り
(5) Ile-His の間。レニンの切断部位ではない 誤り
【ポイント】
レニンでアンジオテンシンⅠ（10残基）、ACE で C 末端の2残基が外れてアンジオテンシンⅡ（8残基）になります。
出典：第111回 薬剤師国家試験 問106（厚生労働省 公表）出典元ページ
最終更新日
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