薬剤師

プロタンパク質転換酵素サブチリシン/ケキシン9 型（PCSK9）を阻害することで、LDL 受容体の分解を抑制する脂質異常…

必須問題（薬理）　第37問

プロタンパク質転換酵素サブチリシン/ケキシン9 型（PCSK9）を阻害することで、LDL 受容体の分解を抑制する脂質異常症治療薬はどれか。１つ選べ。

正答 (3)
正答は (3)。エボロクマブは PCSK9 に結合するヒト型モノクローナル抗体で、PCSK9 と LDL 受容体の結合を妨げ、LDL 受容体の分解を抑えます。 PCSK9 は LDL 受容体に結合して細胞内での分解を促します。エボロクマブで PCSK9 を阻害すると肝細胞表面の LDL 受容体が増え、血中の LDL コレステロールが大きく下がります。皮下注射で用います。 【ほかの選択肢】 (1) ベザフィブラート　PPARα を活性化し、主に中性脂肪を下げる　誤り (2) エゼチミブ　小腸の NPC1L1 を阻害し、コレステロールの吸収を抑える　誤り
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(4) アトルバスタチン　HMG-CoA 還元酵素を阻害する　誤り (5) ロミタピド　ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質（MTP）を阻害し、VLDL の産生を抑える　誤り 【ポイント】 PCSK9 阻害薬（エボロクマブ）は、スタチンで効果が足りない家族性高コレステロール血症などに使われます。

出典：第111回 薬剤師国家試験 問37（厚生労働省 公表）出典元ページ

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