登録販売者試験（首都圏）

医薬品の有効成分の代謝及び排泄に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。…

人体の働きと医薬品　第33問

医薬品の有効成分の代謝及び排泄に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。ａ 医薬品の有効成分が代謝を受けると、作用を失ったり（不活性化）、作用が現れたり（代謝的活性化）、あるいは体外へ排泄されやすい脂溶性の物質に変化したりする。ｂ 肝機能が低下した人では、医薬品を代謝する能力が低いため、一般的には正常な人に比べて全身循環に到達する有効成分の量がより多くなり、効き目が過剰に現れたり、副作用を生じやすくなったりする。ｃ 医薬品の有効成分は未変化体のままで、あるいは代謝物として、体外に排出されるが、肺から呼気中に排出されることはない。ｄ 腎機能が低下した人では、正常の人よりも有効成分の尿中への排泄が早まるため、医薬品の効き目が十分に現れず、副作用も生じにくい。

正答 (4)
正答は (4)。正しいのは（ｂ）だけです。 【（ａ）が誤り　――　「水溶性」の物質に変化する】 代謝を受けた結果、体外へ排泄されやすい水溶性の物質に変化します。脂溶性ではありません。 理由　……　尿は水ですから、水に溶ける形にしないと排泄できません。 脂溶性のままでは体内に蓄積してしまいます。 ビタミンＡやビタミンＤが過剰症を起こしやすいのは、脂溶性で蓄積するためです。 【（ｂ）正しい　――　肝機能低下では効き目が強く出る】 肝機能が低下した人では医薬品を代謝する能力が低いため、一般的には正常な人に比べて全身循環に到達する有効成分の量がより多くなり、効き目が過剰に現れたり、副作用を生じやすくなったりします。
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考え方　……　肝臓は医薬品成分を分解する工場です。 工場の能力が落ちれば、分解されずに通り抜ける量が増えます。 【（ｃ）が誤り　――　呼気中に排出されることもある】 有効成分は未変化体のまま、あるいは代謝物として体外へ排出されますが、その経路は尿中だけではありません。肺から呼気中へ、また糞便中、汗中、母乳中へ排出されることもあります。 実務上の注意　……　母乳中への移行は、授乳婦への注意の根拠になります。 乳児に下痢、頻脈、神経過敏、昏睡等を生じさせるおそれのある成分があります。 【（ｄ）が誤り　――　腎機能低下では排泄が「遅れる」】 腎機能が低下した人では、有効成分の尿中への排泄が遅れ、血中濃度が下がりにくくなります。その結果、効き目が過剰に現れたり、副作用を生じやすくなったりします。設問は方向が逆です。

出典：登録販売者試験 令和5年度（神奈川県 公表問題）出典元ページ

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