トランスポーターを介した薬物輸送に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。…
薬学理論問題（薬剤） 第170問
トランスポーターを介した薬物輸送に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
- (1)ペプチドトランスポーターPEPT1 によるバラシクロビル輸送の駆動力は、プロトン濃度勾配である。
- (2)有機アニオントランスポーターOAT1 によるメトトレキサート輸送は、ATPの加水分解エネルギーを駆動力として直接利用する。
- (3)シクロスポリンは有機アニオントランスポーターOATP1B1 を阻害するため、プラバスタチンの肝臓への移行を抑制し、血中濃度を上昇させる。
- (4)カルビドパは血液脳関門に発現する中性アミノ酸トランスポーターLAT1 を介して、脳へ移行する。
- (5)シスプラチンは有機カチオントランスポーターOCT2 の基質であるため、ジゴキシンの尿細管分泌を競合的に阻害する。
正答 (1)(3)
正答は (1)と(3)。PEPT1 はプロトンとの共輸送で駆動され、シクロスポリンは OATP1B1 を阻害してプラバスタチンの肝取り込みを減らします。
バラシクロビルはアシクロビルにバリンを付けたプロドラッグで、小腸の PEPT1 に認識されて吸収がよくなります。プラバスタチンは OATP1B1 で肝臓に取り込まれるので、シクロスポリンとの併用で血中濃度が上がります。
【ほかの選択肢】
(2) OAT1 はジカルボン酸との交換輸送（三次性能動輸送）で、ATP の加水分解のエネルギーを直接は使わない 誤り
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(4) LAT1 で脳へ運ばれるのはレボドパ。カルビドパは血液脳関門を通りにくく、末梢でのレボドパの脱炭酸を阻害する 誤り
(5) シスプラチンは OCT2 の基質だが、ジゴキシンは主に P-糖タンパク質で分泌される。OCT2 での競合によるジゴキシンの分泌阻害の関係ではない 誤り
出典：第106回 薬剤師国家試験 問170（厚生労働省 公表）出典元ページ
最終更新日
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