薬物の溶解性を高める製剤的手法に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。…

薬学理論問題（薬剤）　第179問

薬物の溶解性を高める製剤的手法に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。

(1)微粉化により、比表面積を小さくする。
(2)シクロデキストリンにより、ミセルを形成させる。
(3)水と混和する有機溶媒を添加して、溶媒の極性を変化させる。
(4)結晶性薬物の場合、非晶質化して熱力学的に安定化させる。
(5)テオフィリンの場合、エチレンジアミンと複合体を形成させる。

正答 (3)(5)

正答は (3)と(5)。水と混ざる有機溶媒を加えて極性を下げる（コソルベンシー）方法と、テオフィリンをエチレンジアミンとの複合体（アミノフィリン）にする方法です。エタノール・プロピレングリコール・マクロゴールなどを加えると、溶媒の極性が下がり、脂溶性の薬が溶けやすくなります。アミノフィリンはテオフィリン2分子とエチレンジアミンの複合体で、水に溶けやすくなっています。【ほかの選択肢】 (1) 微粉化すると比表面積が大きくなり、溶ける速さが上がる　誤り (2) シクロデキストリンは、薬を環の内側の空洞に取り込む包接化合物をつくる。ミセルではない　誤り

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(4) 非晶質は結晶よりエネルギーが高く、熱力学的には不安定。そのため溶けやすい　誤り【ポイント】非晶質は保存中に結晶に戻ることがあり、溶けやすさが下がる原因になります。

出典：第110回薬剤師国家試験問179（厚生労働省公表）出典元ページ

最終更新日 2026年11月5日

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