プラバスタチンの体内動態に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。…
薬学理論問題（薬剤） 第171問
プラバスタチンの体内動態に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
- (1)プラバスタチンは、シトクロムP450 による代謝を受けやすい。
- (2)プラバスタチンは、胆管側膜に存在するMultidrug Resistance︲associatedProtein 2（MRP2）により胆汁中に分泌される。
- (3)プラバスタチンは、キニジンとの併用により中枢移行量が増える。
- (4)プラバスタチンの血中濃度は、シクロスポリンとの併用により上昇する。
- (5)プラバスタチンは、有機カチオントランスポーターOCT1 を介して肝細胞内に取り込まれる。
正答 (2)(4)
正答は (2)と(4)。プラバスタチンは MRP2 で胆汁に出され、肝臓への取り込み（OATP1B1）がシクロスポリンで阻害されて血中濃度が上がります。
プラバスタチンは水溶性のスタチンで、シトクロム P450 による代謝をほとんど受けません。主に有機アニオントランスポーター OATP1B1 で肝細胞に取り込まれ、MRP2 で胆汁中に排泄されます。
【ほかの選択肢】
(1) プラバスタチンは CYP による代謝をほとんど受けない。CYP3A4 で代謝されやすいのはシンバスタチン・アトルバスタチンなど 誤り
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(3) キニジンは P-糖タンパク質を阻害してロペラミドなどの基質の中枢移行を増やすことがあるが、水溶性のプラバスタチンでこの相互作用は問題とされていない 誤り
(5) 肝細胞への取り込みは、有機アニオントランスポーター OATP1B1 による。OCT1 ではない 誤り
出典：第107回 薬剤師国家試験 問171（厚生労働省 公表）出典元ページ
最終更新日
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