ある薬物のアルブミンへの結合に関する両逆数プロットを実線で表し、また、この薬物のアルブミンへの結合が別の薬物の共存により…

薬学理論問題(薬剤) 第170問

ある薬物のアルブミンへの結合に関する両逆数プロットを実線で表し、また、この薬物のアルブミンへの結合が別の薬物の共存により競合的に阻害された場合を点線で表すとき、正しい図はどれか。1つ選べ。ただし、図中のr はアルブミン1 分子あたりに結合している薬物の分子数を、[Df]は非結合形薬物濃度を示す。

薬剤師 2022年(令和4年) 第170問の選択肢の図
正答 (3)
正答は (3)。競合的阻害では、y 切片(最大結合数)は変わらず、傾き(見かけの結合定数の逆数)が大きくなります。 両逆数プロットの式は次のとおりです(n:アルブミン1分子あたりの結合部位の数、K:結合定数)。 1/r=1/n+(1/(nK))×(1/[Df]) 競合的阻害では結合部位の数 n は変わらず、見かけの K が小さくなります。そのため y 切片1/n は同じで、傾き1/(nK) が大きくなり、点線は実線と y 軸上で交わってより急になります。 【ほかの選択肢】 (1) x 切片(-K)が同じで y 切片が大きくなる。n が減る非競合的阻害の形 誤り
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(2) x 切片(-K)が同じで y 切片と傾きが小さくなる。結合部位の数 n が増えた形で、競合的阻害ではない 誤り (4) y 軸上で交わるが傾きが小さく、見かけの K が大きくなる形 誤り (5) 傾きが同じで平行に上へずれており、競合的阻害ではない 誤り

出典:第107回 薬剤師国家試験 問170(厚生労働省 公表)出典元ページ

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