図は、pH 7.4、37 ℃の緩衝液中におけるある弱酸性薬物の加水分解に対するシクロデキストリン添加の影響を示したもので…
薬学理論問題（薬剤） 第180問
図は、pH 7.4、37 ℃の緩衝液中におけるある弱酸性薬物の加水分解に対するシクロデキストリン添加の影響を示したものである。本実験条件において、この薬物とシクロデキストリンはモル比1：1 で複合体を形成する。ここで、kf は薬物自体の分解速度定数（2.26 × 10⁻³ h⁻¹）、kobs（h⁻¹）は見かけの薬物分解速度定数（h⁻¹）、K1：1 は複合体の安定度定数（（mol/L）⁻¹）、kc は複合体中の薬物分解速度定数（h⁻¹）、［CD］t はシクロデキストリンの総濃度（mol/L）としたとき、次のような関係式が成立する。以下の記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。1/（kf - kobs） = 1/{K1：1（kf - kc）}・1/［CD］t + 1/（kf - kc）
- (1)この薬物との複合体の安定度定数は190（mol/L）⁻¹ である。
- (2)複合体中の薬物の加水分解速度定数は6.02 × 10⁻¹ h⁻¹ である。
- (3)シクロデキストリンの添加濃度の上昇にしたがい、この薬物の見かけの加水分解速度定数は増大する。
- (4)シクロデキストリンは、この薬物の加水分解に対して安定化効果を示す。
- (5)複合体形成によるこの薬物の安定化効果はpH によって変化しない。
正答 (1)(3)
正答は (1)と(3)。安定度定数は切片÷傾き＝（−266）÷（−1.4）＝190で、kc が kf より大きいので CD を増やすと分解は速くなります。
式は、1/（kf－kobs）＝1/{K1:1（kf－kc）}×1/[CD]t＋1/（kf－kc）の形です。
切片：1/（kf－kc）＝－266 h
kf－kc＝－1÷266≒－3.76×10⁻³ h⁻¹
kc＝2.26×10⁻³＋3.76×10⁻³＝6.02×10⁻³ h⁻¹
傾き：1/{K1:1（kf－kc）}＝－1.4
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K1:1＝切片÷傾き＝（－266）÷（－1.4）＝190（mol/L）⁻¹
【ほかの選択肢】
(2) kc は6.02×10⁻³ h⁻¹。10⁻¹ではない 誤り
(4) 複合体中の分解（kc）が薬物自体（kf）より速いので、シクロデキストリンは分解を促進する。安定化効果ではない 誤り
(5) 弱酸性薬物は pH で分子形とイオン形の割合が変わり、複合体の形成や分解の速さも変わる。pH によらず一定とはいえない 誤り
出典：第107回 薬剤師国家試験 問180（厚生労働省 公表）出典元ページ
最終更新日
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