薬剤師

以下の薬物のうち、ヘム鉄に配位することによって、シトクロムP450 の活性を最も強く阻害するのはどれか。1つ選べ。…

薬学理論問題（薬剤）　第172問

以下の薬物のうち、ヘム鉄に配位することによって、シトクロムP450 の活性を最も強く阻害するのはどれか。1つ選べ。

薬剤師 2021年（令和3年） 第172問の選択肢の図
正答 (1)
正答は (1)。1 はケトコナゾールで、イミダゾール環の窒素がシトクロム P450 のヘム鉄に配位し、強く阻害します。 アゾール系抗真菌薬は、イミダゾール環やトリアゾール環の窒素の非共有電子対をヘム鉄に配位させて、真菌の CYP51 だけでなくヒトの CYP3A4 なども阻害します。ケトコナゾールは特に強い CYP3A 阻害薬として知られています。 【ほかの選択肢】 (2) シタラビン（シトシンのアラビノシド）。CYP をヘム配位で阻害する構造はもたない　誤り (3) アミノグリコシド系抗菌薬。水溶性が高く、ほとんど代謝されない　誤り
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(4) テトラサイクリン系抗菌薬。CYP をヘム配位で強く阻害する薬ではない　誤り (5) レボフロキサシン（ニューキノロン系）。CYP をヘム配位で強く阻害する薬ではない　誤り

出典：第106回 薬剤師国家試験 問172（厚生労働省 公表）出典元ページ

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