Ａ～Ｃの構造を有する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。…
薬学理論問題（薬理） 第166問
Ａ～Ｃの構造を有する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
- (1)薬物Ａは、30S リボソームサブユニットに作用することで、タンパク質合成を阻害する。
- (2)薬物Ｂは、ペニシリン結合タンパク質のトランスペプチダーゼを活性化することで、細胞壁合成を抑制する。
- (3)薬物Ｃは、DNA ジャイレースを阻害することで、DNA の複製を阻害する。
- (4)薬物ＡとＣは、薬物不活性化酵素の誘導によりアセチル化やリン酸化を受けることで、抗菌活性が減弱する。
- (5)薬物Ｂは、細菌が産生するβ︲ラクタマーゼにより開裂することで、抗菌活性が減弱する。
正答 (1)(5)
正答は (1)と(5)。Ａのテトラサイクリンは30S サブユニットに作用し、Ｂのベンジルペニシリンはβ-ラクタマーゼでβ-ラクタム環が開いて効かなくなります。
Ａは4つの環が並んだテトラサイクリン、Ｂはβ-ラクタム環とチアゾリジン環をもつベンジルペニシリン（カリウム塩）、Ｃは14員環ラクトンに2つの糖が付いたエリスロマイシンです。テトラサイクリンはアミノアシル tRNA が30S サブユニットに結合するのを妨げます。
【ほかの選択肢】
(2) ペニシリンは、ペニシリン結合タンパク質のトランスペプチダーゼを阻害して、細胞壁の架橋を止める。活性化ではない 誤り
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(3) Ｃのエリスロマイシンは、50S サブユニットに結合してタンパク質合成を阻害する。DNA ジャイレースの阻害はキノロン系 誤り
(4) 酵素によるアセチル化・リン酸化での不活性化は、アミノグリコシド系の代表的な耐性機構。ＡとＣの主な耐性は排出ポンプやリボソームの変化（23S rRNA のメチル化など） 誤り
出典：第108回 薬剤師国家試験 問166（厚生労働省 公表）出典元ページ
最終更新日
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