プロドラッグとその親化合物及びプロドラッグ化の目的の組合せとして、正しいのはどれか。2つ選べ。…
薬学理論問題（薬剤） 第171問
プロドラッグとその親化合物及びプロドラッグ化の目的の組合せとして、正しいのはどれか。2つ選べ。
- (1)レボドパ ドパミン 副作用の減少
- (2)フルスルチアミン チアミン 溶解性の増大
- (3)テガフール 5︲フルオロウラシル 作用の持続
- (4)バラシクロビル アシクロビル 消化管吸収の増大
- (5)バカンピシリン アンピシリン 初回通過効果の回避
正答 (3)(4)
正答は (3)と(4)。テガフールは体内で徐々に5-FU に変わり作用が持続し、バラシクロビルはアシクロビルの消化管吸収を高めたプロドラッグです。
テガフールは主に肝臓の CYP2A6 で代謝されて5-フルオロウラシルを生じます。バラシクロビルはアシクロビルのバリンエステルで、小腸のペプチド輸送体（PEPT1）で吸収されてからアシクロビルに戻ります。
【ほかの選択肢】
(1) ドパミンは血液脳関門を通らない。レボドパにする目的は脳への移行 誤り
(2) フルスルチアミンは脂溶性を高めたチアミン誘導体で、目的は消化管吸収の改善。溶解性の増大ではない 誤り
(5) バカンピシリンは脂溶性を高めたアンピシリンのエステルで、目的は消化管吸収の改善。初回通過効果の回避ではない 誤り
出典：第108回 薬剤師国家試験 問171（厚生労働省 公表）出典元ページ
最終更新日
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