下図はイトラコナゾールカプセル200 mg を健常人男性(21~28 歳)12 名に経口投与した際の血中濃度(平均値)の…

薬学理論問題(薬剤) 第170問

下図はイトラコナゾールカプセル200 mg を健常人男性(21~28 歳)12 名に経口投与した際の血中濃度(平均値)の時間推移を示す。イトラコナゾールの最高血中濃度はファモチジンとともに服用した場合、53%に減少した。イトラコナゾールの吸収過程におけるファモチジンとの相互作用及びその回避法に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。mL)/g イトラコナゾールμイトラコナゾール血中濃度(●:カプセルをファモチジン錠(40 mg)とともに水で服用

薬剤師 2024年(令和6年) 第170問の図
正答 (3)(5)
正答は (3)と(5)。ファモチジンで胃の pH が上がると弱塩基性のイトラコナゾールが溶けにくくなり、溶けた状態の経口液剤ならこれを避けられます。 イトラコナゾールは水に非常に溶けにくく、カプセルは胃酸で溶けてから吸収されます。H₂ 遮断薬で胃の pH が上がると溶けにくくなり、図のように血中濃度が大きく下がります。経口液剤は、薬がシクロデキストリンで溶けた状態になっているので、胃酸による溶解に頼らずに吸収されます。 【ほかの選択肢】 (1) ファモチジンはイトラコナゾールとキレートをつくらない。キレートで吸収が下がるのは、ニューキノロン系やテトラサイクリン系と金属イオンの組合せ 誤り
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(2) P-糖タンパク質による分泌を阻害すれば、吸収はむしろ増える。この相互作用の説明ではない 誤り (4) オメプラゾールも胃酸の分泌を抑えて pH を上げるので、同じように吸収が下がる 誤り

出典:第109回 薬剤師国家試験 問170(厚生労働省 公表)出典元ページ

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