体内からの薬物の消失がミカエリス・メンテン式に従うとき、経口投与後の定常状態における平均血中濃度が2 mg/L となる投…
薬学理論問題(薬剤) 第176問
体内からの薬物の消失がミカエリス・メンテン式に従うとき、経口投与後の定常状態における平均血中濃度が2 mg/L となる投与量と投与回数の組合せとして、最も適切なのはどれか。1つ選べ。ただし、この薬物のミカエリス定数は4 mg/L、最大消失速度は 720 mg/day、バイオアベイラビリティは 100%とする。
正答 (5)
正答は (5)。平均濃度2 mg/L のときの消失速度は 720×2÷(4+2)=240 mg/day で、80 mg を1日3回(240 mg/day)が合います。
定常状態では、1日の投与量(F=1)と1日の消失量が等しくなります。消失はミカエリス・メンテン式に従います。
消失速度 = Vmax×C÷(Km+C)
= 720 mg/day×2 mg/L÷(4 mg/L+2 mg/L)
= 240 mg/day
各選択肢の1日量は、(1) 360、(2) 600、(3) 720、(4) 360、(5) 240 mg/day です。240 mg/day になるのは (5) だけです。
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【ほかの選択肢】
(1)・(4) 360 mg/day は必要量より多い 誤り
(2)・(3) 600・720 mg/day は消失の最大値(720 mg/day)に近いか等しく、濃度が大きく上がる 誤り
【ポイント】
非線形の薬は、投与量を少し増やすだけで濃度が大きく上がります(フェニトインなど)。
出典:第111回 薬剤師国家試験 問176(厚生労働省 公表)出典元ページ
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