ある薬物のアルブミンへの結合定数は10(μmol/L)⁻¹、結合部位数は2 である。この薬物のアルブミン結合に関する両逆…
薬学理論問題(薬剤) 第171問
ある薬物のアルブミンへの結合定数は10(μmol/L)⁻¹、結合部位数は2 である。この薬物のアルブミン結合に関する両逆数プロットを点線で表し、また、この薬物のアルブミンへの結合が別の薬物の共存により競合的に阻害された場合を実線で表すとき、正しい図はどれか。1つ選べ。ただし、図中のr はアルブミン1 分子当たりに結合している薬物の分子数を、[Df]は非結合形薬物濃度を示す。
正答 (1)
正答は (1)。両逆数プロットの点線は縦軸の切片が1/n=0.5、横軸の切片が-K=-10 で、競合的阻害では切片0.5 のまま傾きが大きくなります。
両逆数プロットの式は次のとおりです。
1/r = 1/(n×K×[Df]) + 1/n
縦軸の切片:1/n = 1/2 = 0.5
横軸の切片:-K = -10 (μmol/L)⁻¹
傾き:1/(nK) = 1/(2×10) = 0.05
したがって点線は1〜3 の図のものです。競合的な阻害では、結合部位の数 n は変わらず、見かけの結合定数 K が小さくなります。縦軸の切片はそのままで傾きが大きくなり、横軸の切片が原点に近づく図1 が当てはまります。
解説の続きをみる続きを閉じる
【ほかの選択肢】
(2) 横軸の切片(K)が同じで、縦軸の切片が大きくなっている。n が減る非競合的な阻害の形 誤り
(3) 傾きが同じで切片だけ変わる形で、競合的な阻害ではない 誤り
(4)(5)(6) 点線の縦軸の切片が2(n=0.5)で、結合部位数2 と合わない 誤り
【ポイント】
競合的阻害は「n は同じ・K が下がる」、非競合的阻害は「K は同じ・n が下がる」と考えます。
出典:第110回 薬剤師国家試験 問171(厚生労働省 公表)出典元ページ
最終更新日
「薬学理論問題(薬剤)」のほかの問題
- 2022年(令和4年) 第174問薬物の血中濃度(C)の経時変化が下図のようになったため、体循環コンパートメントと末梢コン
- 2023年(令和5年) 第170問薬物のリンパ系への移行に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
- 2023年(令和5年) 第182問BCS(Biopharmaceutics classification system)分
- 2024年(令和6年) 第181問薬物の溶解性の改善に用いる添加剤とその溶解性改善の機構との組合せのうち、正しいのはどれか
- 2026年(令和8年) 第178問ある非電解質薬物 25 mg を結晶又は非晶質固体分散体として、それぞれ一定温度の水 1
- 2021年(令和3年) 第175問肝代謝のみで消失する薬物について、血漿タンパク結合に飽和が認められ、投与量の増加に伴い血
スポンサーリンク


