プロドラッグとその活性代謝物の組合せとして、正しいのはどれか。2つ選べ。…
薬学理論問題（薬剤） 第172問
プロドラッグとその活性代謝物の組合せとして、正しいのはどれか。2つ選べ。
正答 (2)(4)
正答は (2)と(4)。カペシタビンは代謝されてフルオロウラシルになり、カンデサルタンシレキセチルは吸収のときに加水分解されてカンデサルタンになります。
カペシタビンは肝臓と腫瘍の酵素で3段階に代謝され、最後に腫瘍に多いチミジンホスホリラーゼで5-FU になります。カンデサルタンシレキセチルは、エステルにして吸収をよくしたプロドラッグです。
【ほかの選択肢】
(1) カルビドパは脱炭酸酵素の阻害薬で、プロドラッグではない。ドパミンになるプロドラッグはレボドパ 誤り
(3) 逆で、バラシクロビル（プロドラッグ）がアシクロビル（活性体）になる 誤り
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(5) オセルタミビルの活性代謝物はオセルタミビルカルボン酸。ラニナミビルはラニナミビルオクタン酸エステルの活性体 誤り
【ポイント】
バラシクロビルはアシクロビルにバリンのエステルを付けたもので、PEPT1 で吸収されやすくなっています。
出典：第110回 薬剤師国家試験 問172（厚生労働省 公表）出典元ページ
最終更新日
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